WYKŁAD 1
1. Kilka definicji na początek:
Technologia
ü całokształt wiedzy dotyczącej konkretnej metody wytwarzania jakiegoś dobra lub uzyskania określonego efektu przemysłowego lub usługowego
ü metoda projektowania i wytwarzania jakiegoś produktu
Produkt leczniczy
· Substancja lub mieszanina substancji, przedstawiona jako posiadająca właściwości zapobiegania lub leczenia chorób występujących u ludzi lub zwierząt
· podawana w celu postawienia diagnozy lub w celu przywrócenia, poprawienia lub modyfikacji fizjologicznych funkcji organizmu poprzez działanie farmakologiczne, immunologiczne lub metaboliczne.
Postać leku - preparat nadający się do bezpośredniego podania człowiekowi lub zwierzęciu w celach leczniczych, diagnostycznych lub profilaktycznych
Substancja lecznicza - związek chemiczny lub mieszanina związków chemicznych otrzymywanych syntetycznie lub ze źródeł naturalnych, stosowana w celu wywołania określonego działania leczniczego.
2. Nazwy i definicje wg ustawy Prawo Farmaceutyczne:
a) Postać farmaceutyczna (postać leku) – brak definicji
b) Lek apteczny (dawniej - galenowy) - produkt leczniczy sporządzony w aptece zgodnie w recepturą farmakopealną, przeznaczony do wydawania bezpośrednio w tej aptece
c) Lek recepturowy (dawniej – magistralny)- produkt leczniczy sporządzony w aptece na podstawie recepty lekarskiej, a w przypadku produktu leczniczego weterynaryjnego – na podstawie recepty wystawionej przez lekarza weterynarii (i tym się zajmujemy :D)
d) Lek gotowy- produkt leczniczy wprowadzony do obrotu pod określoną nazwą i w określonym opakowaniu
e) Kopalina lecznicza- nieprzetworzony surowiec mineralny tworzący złoża w skorupie ziemskiej, mający zastosowanie dla celów leczniczych; w szczególności są to wody lecznicze i torfy lecznicze
3. Różnica między dostępnością farmaceutyczną, a biologiczną:
a) Dostępność farmaceutyczna - ilość substancji leczniczej uwalniającej się z postaci farmaceutycznej (postaci leku) i rozpuszczającej się w otaczającym płynie oraz szybkość z jaką ten proces zachodzi à warunki IN VITRO (np. przy opracowywaniu postaci leku w laboratorium). Czyli to co się uwolni z tabletki i zacznie krążyć w ustroju.
b) Dostępność biologiczna - szybkość i stopień wchłaniania substancji leczniczej lub czynnego farmaceutycznie ugrupowania z postaci farmaceutycznej (postaci leku) do krążenia ogólnego. Czyli ile tej substancji, która się uwolni dojdzie do miejsca przeznaczenia (może być nawet 100%, ale może być też 2% - leki peptydowe).
Parametry dostępności biologicznej:
· AUC- pole powierzchni pod krzywą zależności c= f(t)
· Cmax- maksymalne stężenie leku
· tmax- czas po jakim osiągnięte jest cmax à warunki IN VIVO
Postać leku jest zamiennie nazywana: lekiem, postacią farmaceutyczną, środkiem farmaceutycznym, produktem leczniczym lub formą (formulacją) leku.
4. Postać farmaceutyczna musi spełniać określone wymagania:
Ø określona zawartość substancji leczniczej (dawka lub stężenie)
Ø odpowiednia stabilność substancji leczniczej oraz postaci leku
§ leki recepturowe – niestabilizowane (nie ma substancji stabilizujących i jest dobry np. dla dzieci, osób starszych) – jest ważny tylko 7 dni (czasem 10 dni).
§ leki przemysłowe- min. okres trwałości 0,5 roku (t10%)
Ø ułatwione podanie substancji leczniczej (np. smak)
Ø odpowiedni poziom dostępności biologicznej i farmaceutycznej
Ø odpowiednia czystość (np. krople do oczu muszą być jałowe)
4. Otrzymywanie postaci leku (w procesie technologicznym):
substancja lecznicza (jedna lub kilka)
+
substancja pomocnicza (jedna lub kilka)
=
postać leku
5. Substancja pomocnicza - substancja służąca do nadania substancji leczniczej odpowiedniej postaci umożliwiającej zastosowanie otrzymanej postaci farmaceutycznej (postaci leku) w zamierzony sposób.
Cechy substancji pomocniczej (!):
v nie może wykazywać działania farmakologicznego w zastosowanej ilości
v nie może wpływać niekorzystnie na trwałość leku i dostępność biologiczną substancji leczniczej
v nie powinna wykazywać działania toksycznego ani uczulającego
v powinna spełniać normy czystości fizycznej, chemicznej i mikrobiologicznej
6. Podział postaci leku
a) ze względu na stan fizyko-chemiczny:
Postaci leku
Układy rozproszone
roztwory
stałe
Zawiesiny i emulsje, aerozole, maści, czopki
Proszki, granulaty, tabletki, drażetki (tabletka powleczona powłoczką cukrową, kapsułki żelatynowe, czopki, mieszanka ziołowa
Roztwory, krople, syropy, mikstury, roztwory do wstrzykiwań
Recepturowe postaci stałe:
Postaci stałe
Proszki
Do użytku zewnętrznego
niedzielone
dzielone (ściśle określona dawka)
Do użytku wewnętrznego
Proste i złożone
Stałe postaci leku
1. Proszki – preparaty złożone ze stałych, sypkich i suchych cząstek o różnym stopniu rozdrobnienia. Zawierają jedną lub kilka substancji czynnych. Mogą zawierać substancje pomocnicze.
Mogą być substratem do otrzymywania zawiesin, roztworów, granulatów, tabletek, do stosowania na skórę.
2. Kapsułki – stała postać leku w twardym lub miękkim zbiorniczku różnego kształtu i rozmiaru zawierające zwykle pojedynczą dawkę jednej lub kilku substancji leczniczych z ewentualnym dodatkiem substancji pomocniczych. Wypełnienie może być stałe, ciekłe lub o konsystencji pasty.
Substancje pomocnicze:
· rozpuszczalniki
· wypełniające
· rozsadzające
· poślizgowe
3. Tabletki - stała, dozowana postać leku zawierająca w swym składzie jedną lub kilka substancji leczniczych z dodatkiem lub bez substancji pomocniczych.
Tabletki zawierają substancje pomocnicze umożliwiające otrzymanie tej postaci, decydujące o szybkości i miejscu wchłaniania leku w przewodzie pokarmowym
4. Granulaty - postać leku przeznaczona do stosowania doustnego lub zewnętrznego o kształcie nieregularnych grudek (ziarenek). Preparaty złożone ze stałych, suchych agregatów cząstek proszku wystarczająco odporne (pakowanie i transport).
Zawierają jedną lub kilka substancji czynnych bez lub z dodatkiem substancji pomocniczych. Są jedno- lub wielodawkowe.
5. Peletki i granulki - granulaty o kulistych kształtach otrzymane w procesie sferonizacji. I są malutkie.
6. Czopki - stała dawkowana postać leku przeznaczona do wprowadzania do jam ciała (odbytnicy, pochwy lub cewki moczowej) celem uzyskania działania miejscowego lub ogólnego. Zawierają jedną lub kilka substancji czynnych rozproszonych lub rozpuszczonych w odpowiednim podłożu rozpuszczalnym lub rozpraszającym się w wodzie lub ulegającym topieniu w temperaturze ciała.
Płynne postaci leku
Roztwory, roztwory do wstrzykiwań, krople, syropy, mikstury, preparaty płynne otrzymywane przez wytrawianie surowców roślinnych.
1. Płynne preparaty doustne (Preparationes liquisae peroralie/ Liquid preparations for oral use) – roztwory, emulsje lub zawiesiny zawierające jedną lub kilka substancji leczniczych w odpowiednim rozpuszczalniku (mogą składać się wyłącznie z płynnych substancji czynnych).
2. Roztwory lecznicze - płynna postać leku otrzymana przez rozpuszczenie jednej lub kilku substancji leczniczych w odpowiednich rozpuszczalnikach
Roztwory:
§ wodne
§ etanolowe
§ glicerynowe
§ olejowe
Półstałe preparaty do stosowania na skórę – składają się z prostego lub złożonego podłoża, w którym jest rozpuszczona lub rozproszona jedna lub kilka substancji czynnych. W zależności od składu podłoże może mieć wpływ na działanie preparatu. Konsystencja półstała i właściwości plastyczne.
a) Maści - postać leku przeznaczona do nanoszenia na skórę lub błony śluzowe oraz do oka i ucha
Konsystencja półstała, właściwości plastyczne
Cel podania maści:
ü wywołanie działania miejscowego substancji leczniczej
ü wywołanie działania ogólnego (przezskórna penetracja substancji leczniczej)
ü uzyskanie działania nawilżającego lub ochronnego
Podział postaci leku
II kryterium- droga podania
Do podania zewnętrznego
Do podania pozajelitowego
Do podania wewnętrznego (dojelitowe)
Roztwory i zawiesiny do wstrzykiwań i wlewów, implanty
Roztwory, krople, syropy, mikstury, proszki, tabletki, granulaty
Roztwory, maści, zasypki (pudry lecznicze), czopki, globulki, aerozole, systemy transdermalne
III kryterium- sposób dawkowania
dawkowane
niedawkowane
- tabletki - roztwory
- granulaty - zawiesiny
- proszki - krople
- mieszanki - syropy
- kapsułki - maści
- czopki
Procesy jednostkowe w technologii farmaceutycznej:
1. Proces jednostkowy - proces chemiczny lub fizyczny, który można opisać w granicach jednego modelu matematycznego. Przyjmuje się, że każdy ciąg operacji technologicznych da się sprowadzić do sumy określonych procesów jednostkowych.
Klasyczne
mechaniczne
farmacjaUMP