FARMAKOLOGIA, ĆWICZENIE 8, 8.03.2013.pdf

(948 KB) Pobierz
FARMAKOLOGIA, ĆWICZENIE 8, 8.03.2013
LEKI STOSOWANE W CHOROBIE NIEDOKRWIENNEJ SERCA
LEKI STOSOWANE W NADCIŚNIENIU
Nadciśnienie tętnicze
Dotyczy 30- 40 % populacji w Polsce
95 %- nadciśnienie pierwotne (samoistne)
Kategoria
Optymalne
Prawidłowe
Wysokie prawidłowe
Nadciśnienie
I stopień (łagodne)
II stopień (umiarkowane)
III stopień (ciężkie)
Izolowane nadciśnienie skurczowe
Prawidłowe
Skurczowe
< 120
< 130
130- 140
>140
>160
>180
>140
Ciśnienie
Rozkurczowe
<80
<85
85-90
>90
>100
>110
<90
Pacjent z gorączką, zlewnymi potami i objawami niewydolności oddechowej trafił na oddział szpitalny.
Podejrzewasz, że objawy te są skutkiem ostrego zatrucia kwasem acetylosalicylowym. Jaki lek można podać
pacjentowi w celu zwiększenia szybkości wydalania trucizny?
Odp:
Furosemid
Leki moczopędne są stosowane w:
Leczeniu obrzęków towarzyszących przewlekłe niewydolności krążenia
Marskości wątroby
Ostrym obrzęku płuc i mózgu
Zatruciach innymi lekami, które wydalane są przez nerki w celu przyspieszenia ich eliminacji
(diureza wymuszona)
1.Acetazolamid
2.Pętlowe leki moczopędne
3.Tiazydy
4.Antagoniści aldosteronu
5.Triamteren i amilorid
6.Metyloksantyny i leki roślinne
7.Diuretyki osmotyczne
Jeśli mamy pacjenta z ostrą niewydolnością nerek nie ma sensu stosowania diuretyków, bo nie ma
przesączu w kłębuszkach, więc leki nie dojdą do miejsca swojego działania.
62
DIURETYKI PĘTLOWE
Furosemid
Najbardziej efektywny lek moczopędny
Efektywność: 25- 30 %- maksymalnie jesteśmy w stanie zatrzymać
ok. 30 % płynów
Wykazuje krótkotrwałe (4 h) działanie moczopędne, ale bardzo silne!
Mechanizm działania furosemidu polega na hamowaniu zwrotnego wchłaniania
jonów chlorkowych w nefronie, w części wstępującej pętli Henlego. Powoduje to zahamowanie
zwrotnego wchłaniania jonu sodowego, który zostaje wydalony, pociągając za sobą wodę.
Oprócz wzrostu wydalania jonów sodu, powoduje także zwiększenie
wydalania potasu, magnezu, wapnia. Hamuje natomiast wydalanie kwasu moczowego
.
Wskazania:
Stany nagłe
Obrzęki związane z zastoinową niewydolnością krążenia, marskością wątroby, chorobami nerek,
obrzęk płuc (i.v.)
Przełom nadciśnieniowy (i.v.)
Hiperkalcemia
Leczenie zatruć (łącznie z dużymi objętościami płynów; diureza wymuszona= forsowana)
Przeciwwskazania:
Niewydolność nerek z bezmoczem
Śpiączka wątrobowa
Ciężka niewydolność nadnerczy
Działania niepożądane:
Zaburzenia elektrolitowe
-
Hiponatremia (↑ wydalanie Na
+
)
-
Hipokaliemia (↑ wydalanie K
+
)
-
Hipokalcemia (↑ wydalanie Ca
2+
)
Metaboliczne
-
Hiperglikemia
-
Hiperlipidemia
Reakcje nadwrażliwości (grupa sulfonamidowa)
Zmniejszone wydzielanie kwasu moczowego sprzyjające powstawaniu dny moczanowej
Ototoksyczność (uwaga na amino glikozydy i ASA)
Dlaczego furosemid powoduje ototoksyczność?
Jeśli jest podawany w dużych dawkach będzie działał na inne części organizmu w tym na ucho wewnętrzne-
zaburzenia elektrolitowe w śródchłonce) - zwłaszcza po szybkim podaniu dożylnym!
Interakcje:
-
Jego ototoksyczność wzrasta przy stosowaniu innych ototoksycznych leków: aminoglikozydów i
dużych dawek kwasu acetylosalicylowego.
-
Może też nasilać nefrotoksyczność cefalosporyn.
-
Nie należy stosować łącznie furosemidu i soli litu, ponieważ furosemid może prowadzić do
toksycznego wzrostu stężenia litu we krwi.
Inne diuretyki pętlowe:
bumetanid, piretanid, torasemid,
pochodne kwasu fenoksyoctowego-
kwas
etakrynowy
63
DIURETYKI TIAZYDOWE I TIAZYDOPODOBNE
Hydrochlorotiazyd- tiazyd
Indapamid- tiazydopodony
Klopamid- tiazydopodobny
Efektywność- 15 %
Mechanizm ich działania moczopędnego polega na hamowaniu wchłaniania zwrotnego NaCl w
końcowym korowym odcinku części wstępującej pętli nefronu oraz w początkowej części kanalika
dalszego.
Na skutek zubożenia organizmu w sód i zmniejszenia przestrzeni wodnej pozakomórkowej,
pobudzają wydzielanie aldosteronu i powodują zwiększoną wymianę Na
+
i K
+
w kanalikach dalszych
(hipokaliemia)
Duże dawki tiazydów dodatkowo hamują dehydratazę węglanową w kanalikach bliższych i nasilają
się wydalanie wodorowęglanów
Wykazują działanie hipotensyjne, które wynika ze zmniejszenia objętości wyrzutowej serca, a także
ze zmniejszenia oporów naczyniowych
Wskazania:
Nadciśnienie tętnicze (zwłaszcza u osób starszych)
Obrzęki pochodzenia sercowego, nerkowego, wątrobowego
Niewydolność serca
Przeciwwskazania:
Ostra niewydolność nerek z bezmoczem
Śpiączka wątrobowa
Ciężka niewydolność nadnerczy
Działania niepożądane:
Zaburzenia elektrolitowe
-
Hiponatremia (↑ wydalanie Na
+
)
-
Hipokaliemia (↑ wydalanie K
+
)
-
Hiperkalcemia (↓ wydalanie Ca
2+
)
OSTEOPOROZA
Metaboliczne
Rzadziej po tiazydopodobnych
-
Hiperglikemia
-
Hiperlipidemia
Reakcje nadwrażliwości (grupa sulfonamidowa)
Impotencja
Dla uniknięcia hipokaliemii:
hydrochlorotiazyd + amilorid
Interakcje:
-
Nasilają działanie glikozydów nasercowych, leków hipotensyjnych, hamują presyjne działanie amin
katecholowych
-
Zmniejszają hipoglikemiczne działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych
-
Nasilają działanie leków zwiotczających mięśnie poprzecznie prążkowane- ich stosowanie należy
przerwać 2- 3 dni przed operacją chirurgiczną
Pacjent jest leczony z powodu niewydolności mięśnia sercowego m.in. glikozydami naparstnicy. Siła
działania tego leku jest zależna od stężenia potasu w osoczu. Ze względu na pojawienie się obrzęków wokół
kostek, lekarz przepisał także furosemid. Jaki może być skutek jednoczesnego podawania tych leków?
Odp.:
Może wywołać działanie toksyczne naparstnicy. Należy dodatkowo pacjentowi podac potas.
64
DIURETYKI OSZCZĘDZAJĄCE POTAS
Spironolakton
Amilorid
Efektywność <5%
Antagonista aldosteronu
Działanie antagonistyczne do aldosteronu pojawia się po 2- 4 h od podania i osiąga szczyt po 2-3
dobach.
Wskazania:
Hiperaldosteronizm
Niewydolność serca (III i IV klasa wg NYHA)- zmniejsza śmiertelność sercową o 31 %
Kontrola kaliemii
Działania niepożądane:
Zaburzenia żołądkowo- jelitowe, ból głowy
Ginekomastia, bolesność sutków (mastalgia), zaburzenia miesiączkowania, zaburzenia erekcji
Rakotwórczość (??)
Niezborność ruchowa (ataksja)
Zaburzenia elektrolitowe
-
Hiponatremia (↑ wydalanie Na
+
)
-
Hiperkaliemia (↓ wydalanie K
+
)
Pacjent z nadciśnienie tętniczym i częstoskurczem nadkomorowym wymaga zastosowania leku
hipotensyjnego jednocześnie spowalniającego rytm zatokowy. Jaki lek można wybrać?
Odp.:
β- blokery
α- ADRENOLITYKI
Atenolol, Acebutalol, Metoprolol, Bisoprolol, Celiprolol….
ALLHAT:
nie zmniejszają ryzyka incydentów sercowo- naczyniowych, mogą nawet zwiększać
ASCOT:
pomocne jako leki drugiego rzutu
Wskazania:
-
Nadciśnienie tętnicze w nieskuteczności/ nietolerancji leków I rzutu
-
Łagodny rozrost gruczołu krokowego (leczenie objawowe)
I generacja
Nieselektywne
Propranolol
Tymolol
Pindolol (ISA)
II generacja
β1-selektywni
Acebutolol (ISA)
Atenolol
Bisporolol
Metoprolol
III generacja
Nieselektywne
(blokują β1-β2-α1)
Karwedilol
Labetalol
III generacja
β1-selektywni
Celiprolol (agonista β2,
antagonistaβ1)
Nebiwolol (uwalnia NO)
65
Działania niepożądane
Bradykardia
Ujemne działanie inotropowe
Spadek pojemności minutowej serca
Obniżenie przewodnictwa w AV
Zwężenie oskrzeli
Męczliwość
Zaburzenia snu, funkcji seksualnych u mężczyzn
Długo utrzymująca się hipoglikemia
Działania metaboliczne
Blokują glikogenolizę
Hamują regulacyjne działanie katecholamin podczas hipoglikemii
Opóźniają ustępowanie hipoglikemii
Obniżają stężenie cholesterolu HDL, zwiększają stężenie cholesterolu LDL i triglicerydów
Zastosowanie terapeutyczne
Angina pectoris
Nadciśnienie
Arytmie
CHF
Phaeochromocytoma
Jaskra
Nadczynność tarczycy
Profilaktyka migreny
Zastosowanie terapeutyczne
Ostre objawy paniki, lęki sceniczne
Zespół z odstawienia substancji
β-blokery – korzyści odległe leczenia
-
Zmniejszenie umieralności
-
Zmniejszenie ryzyka wystąpienia udaru mózgu
-
Zmniejszenie ryzyka rozwoju niewydolności serca
Pacjent z nadciśnieniem tętniczym i częstoskurczem nadkomorowym stosuje metoprolol. W trakcie wizyty
kontrolnej zgłasza występowanie osłabienia, znużenia i niechęci do życia. Przypuszczasz, że powodem takich
objawów może być stosowanie metoprololu. Wskaż alternatywę dla β- blokera.
Odp.:
Leki blokujące kanały wapniowe.
66
Zgłoś jeśli naruszono regulamin