TPL WYK 2013-10-22 Emulsje.docx

1

Technologia Postaci Leków WYK

2013-10-22

Temat: Emulsje

Tenzydy

·         Stosunek grup hydrofilowych do lipofilowych może być różny – przekłada się to na liczbę HLB (hydrophilic-lipophilic balance)

·         Dla tenzydów niejonowych mieści się w zakresie 1-20

·         Dla tenzydów jonowych może być większa od 20

·         W zależności od liczby HLB tenzydy mogą być lepiej rozpuszczalne w wodzie lub tłuszczach

Stosowane są także emulgatory kompleksowe – mieszaniny emulgatorów w/o i o/w w odpowiednich proporcjach

Mechanizm działania tenzydów

·         W małym stężeniu cząsteczki tenzydu gromadzą się na powierzchni/granicy faz w sposób uporządkowany tworząc cienką warstwę – błonę

·         Wraz ze wzrostem stężenia zmniejsza się napięcie powierzchniowe

·         W pewnym momencie osiąga się krytyczne stężenie miceralne – zwiększenie stężenia nie wpływa już na zmianę napięcia powierzchniowego – powierzchnia cieczy jest całkowicie pokryta tenzydem

·         Dalszym etapie następuje tworzenie koloidu asocjacyjnego – cząstki tenzydu grupują się w agregaty zwane micelami

·         Tenzydy zmniejszają napięcie powierzchniowe danej fazy, dzięki czemu jedna z z faz zwilża drugą

Emulgatory stosowane są w technologii postaci leku jako

·         Solubilizatory

·         Emulgatory

·         Stabilizatory

·         Środki zwilżające, hydrofilizujące

Tenzydy:

·         Zmniejszają napięcie powierzchniowe na granicy faz, co prowadzi do zmniejszenia tendencji do łączenia się kropli emulsji, a konsekwencji do zwiększenia trwałości emulsji

·         Adsorbują się na granicy faz, tworząc otoczkę ograniczającą kontakt pomiędzy kropelkami fazy rozproszonej

·         Wytwarzają ładunek elektrostatyczny na granicy faz, jednoimienne naładowane cząstki fazy rozproszonej odpychają się, co utrudnia ich łączenie

·         Związki te są rozpuszczalne w obu fazach, zwykle jednak lepiej rozpuszczają się w jednej z nich  

Podział emulgatorów

Związki powierzchniowo czynne można podzielić na

·         Jonowe (dysocjujące)

o       Anionowo czynne ( część powierzchniowo czynną stanowi anion cząsteczki – ujemnie naładowana grupa hydrofilowa)

§         Sole kwasów tłuszczowych z alkaliami (np. oleśnian sodowy, stearynian sodowy) – o/w, silnie alkaliczn, trwałe przy pH=10

§         Sole kwasów tłuszczowych z kat. Wielowartościowymi – mydła metalicznie (np. stearynian glinu) – w/o, stosowane w mazidłach

§         Sole kwasów tłuszczowych z trietanoloaminami (mydła organiczne) – w/o – odczyn obojętny, wysoka dolność emulgowania, stosowane do sporządzaniakremów

§         Laurylosiarczan sodu – o/w solubilizator, HLB=40, nie jest wrażliwy na zmiany pH, odczyn alkaliczny, stosowany w kremach i kosmetykach

o       Kationowo czynne – część powierzchniowo czynną stanowi kation cząsteczki dodatnio naładowana grupa hydrofobowa

§         IV-rzędowe sole amoniowe – tworzą emulsję o/w stosowane jedynie jako środki przeciwbakteryjne ze względu na dużą toksyczność (chlorek benzalkoniowy, bromek benzalkoniowy)

o       Amfoteryczne – w zależności od pH część powierzchniowo czynna może przyjmować postać kationu lub anionu

§         Fosfolipidy (lecytyna)

§         Żelatyna

§         Kazeina

§         Stosowane jako emulgator o/w

·         Niejonowe (nie dysocjujące) -

o       Alkohol cetylicus et stearylicus – w/o, emulgator pomocniczy

o       Cholesterolum – w/o, emulgator pomocniczy

o       Cera alba, cera flava – w/o, emulgator pomocniczy

o       Cetaceum (olbrot-z głów waleni) o/w, słabe właściwości emulgujące - emulgator pomocniczy

o       Lanolinom (wosk owczy) – w/o, stosowany w maściach

o       Glyceroli monostearas (syntetyczny)- emulgator pomocniczy

o       Span (– emulgator w/o

o       Tween – emulgator o/w

o       Jest to ajwiększa grupa emulgatorów, nie są wrażliwe na zmiany pH 4-9 oraz na dodatek elektrolitów

·         Emulgatory koliodalne

o       Substancje wielkocząsteczkowe

o       emulgatory o/w

o       Adsorbują się na powierzchni fazy rozproszonej tworząc otoczkę, która zapobiega łączeniu się cząstek

o       Na cząstkach może wytworzyć się ładunek elektryczny

o       Emulgatory takie zwiększają lepkość fazy rozpraszającej

Emulgatory koloidalne:

·         Gummi arabicum – wydzielina z drzewa

·         Tragacantha – wydzielina z Traganka

·         Pektyny – to jest rozpuszczalny błonnik, łagodnie przeczyszczające

·         Alginiany – związki z alg

·         Methylcellulosum –półsyntetyczny, pochodna celulozy

·         Povidonum – polimer, poliwynylopirolidon

·         Karbomer - karboksymetyloceluloza

·         Proteiny

o       Gelatina

o       Kazeina

o       Albuminy

Pyły nierozpuszczalnych ciał stałych

·         Zmikronizowane substancje stałe

o       Bentonit

o       Krzemionka

o       Tlenek glinu

o       Węglan magnezu

·         Cząstki emulgatora absorbują się na powierzchni fazy rozproszonej utrudniając łączenie się kropel fazy rozproszonej

·         Decydującą rolę przy powstawaniu danego typu emulsji odgrywają warunki zwilżania powierzchni cząstek pyłu przez obie fazy

Emulgatory rzekome

·         Ich mechanizm opiera się na zwiększeniu lepkości fazy zewnętrznej a nie tworzeniu miceli

·         Pęczniejące w wodzie substancje pochodzenia roślinnego

o       Guma arabska

o       Tragakanta

o       Agar

o       Pektyna

·         Półsyntetyczne

o       MC - metyloceluloza

o       HEC - hydroksyetyloceluloza

·         Mineralne

o       bentonit