1
Technologia Postaci Leków WYK
2013-10-22
Temat: Emulsje
Tenzydy
· Stosunek grup hydrofilowych do lipofilowych może być różny – przekłada się to na liczbę HLB (hydrophilic-lipophilic balance)
· Dla tenzydów niejonowych mieści się w zakresie 1-20
· Dla tenzydów jonowych może być większa od 20
· W zależności od liczby HLB tenzydy mogą być lepiej rozpuszczalne w wodzie lub tłuszczach
Właściwości lipofilowe
Właściwości hydrofilowe
0
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
15
16
17
18
19
20
Środki przeciwpianowe
Emulgatory w/o (woda/olej)
Emulgatory o/w (olej/woda)
Solubilizatory
Środki
zwilżające
Detergenty
Stosowane są także emulgatory kompleksowe – mieszaniny emulgatorów w/o i o/w w odpowiednich proporcjach
Mechanizm działania tenzydów
· W małym stężeniu cząsteczki tenzydu gromadzą się na powierzchni/granicy faz w sposób uporządkowany tworząc cienką warstwę – błonę
· Wraz ze wzrostem stężenia zmniejsza się napięcie powierzchniowe
· W pewnym momencie osiąga się krytyczne stężenie miceralne – zwiększenie stężenia nie wpływa już na zmianę napięcia powierzchniowego – powierzchnia cieczy jest całkowicie pokryta tenzydem
· Dalszym etapie następuje tworzenie koloidu asocjacyjnego – cząstki tenzydu grupują się w agregaty zwane micelami
· Tenzydy zmniejszają napięcie powierzchniowe danej fazy, dzięki czemu jedna z z faz zwilża drugą
Emulgatory stosowane są w technologii postaci leku jako
· Solubilizatory
· Emulgatory
· Stabilizatory
· Środki zwilżające, hydrofilizujące
Tenzydy:
· Zmniejszają napięcie powierzchniowe na granicy faz, co prowadzi do zmniejszenia tendencji do łączenia się kropli emulsji, a konsekwencji do zwiększenia trwałości emulsji
· Adsorbują się na granicy faz, tworząc otoczkę ograniczającą kontakt pomiędzy kropelkami fazy rozproszonej
· Wytwarzają ładunek elektrostatyczny na granicy faz, jednoimienne naładowane cząstki fazy rozproszonej odpychają się, co utrudnia ich łączenie
· Związki te są rozpuszczalne w obu fazach, zwykle jednak lepiej rozpuszczają się w jednej z nich
Podział emulgatorów
Związki powierzchniowo czynne można podzielić na
· Jonowe (dysocjujące)
o Anionowo czynne ( część powierzchniowo czynną stanowi anion cząsteczki – ujemnie naładowana grupa hydrofilowa)
§ Sole kwasów tłuszczowych z alkaliami (np. oleśnian sodowy, stearynian sodowy) – o/w, silnie alkaliczn, trwałe przy pH=10
§ Sole kwasów tłuszczowych z kat. Wielowartościowymi – mydła metalicznie (np. stearynian glinu) – w/o, stosowane w mazidłach
§ Sole kwasów tłuszczowych z trietanoloaminami (mydła organiczne) – w/o – odczyn obojętny, wysoka dolność emulgowania, stosowane do sporządzaniakremów
§ Laurylosiarczan sodu – o/w solubilizator, HLB=40, nie jest wrażliwy na zmiany pH, odczyn alkaliczny, stosowany w kremach i kosmetykach
o Kationowo czynne – część powierzchniowo czynną stanowi kation cząsteczki dodatnio naładowana grupa hydrofobowa
§ IV-rzędowe sole amoniowe – tworzą emulsję o/w stosowane jedynie jako środki przeciwbakteryjne ze względu na dużą toksyczność (chlorek benzalkoniowy, bromek benzalkoniowy)
o Amfoteryczne – w zależności od pH część powierzchniowo czynna może przyjmować postać kationu lub anionu
§ Fosfolipidy (lecytyna)
§ Żelatyna
§ Kazeina
§ Stosowane jako emulgator o/w
· Niejonowe (nie dysocjujące) -
o Alkohol cetylicus et stearylicus – w/o, emulgator pomocniczy
o Cholesterolum – w/o, emulgator pomocniczy
o Cera alba, cera flava – w/o, emulgator pomocniczy
o Cetaceum (olbrot-z głów waleni) o/w, słabe właściwości emulgujące - emulgator pomocniczy
o Lanolinom (wosk owczy) – w/o, stosowany w maściach
o Glyceroli monostearas (syntetyczny)- emulgator pomocniczy
o Span (– emulgator w/o
o Tween – emulgator o/w
o Jest to ajwiększa grupa emulgatorów, nie są wrażliwe na zmiany pH 4-9 oraz na dodatek elektrolitów
· Emulgatory koliodalne
o Substancje wielkocząsteczkowe
o emulgatory o/w
o Adsorbują się na powierzchni fazy rozproszonej tworząc otoczkę, która zapobiega łączeniu się cząstek
o Na cząstkach może wytworzyć się ładunek elektryczny
o Emulgatory takie zwiększają lepkość fazy rozpraszającej
Emulgatory koloidalne:
· Gummi arabicum – wydzielina z drzewa
· Tragacantha – wydzielina z Traganka
· Pektyny – to jest rozpuszczalny błonnik, łagodnie przeczyszczające
· Alginiany – związki z alg
· Methylcellulosum –półsyntetyczny, pochodna celulozy
· Povidonum – polimer, poliwynylopirolidon
· Karbomer - karboksymetyloceluloza
· Proteiny
o Gelatina
o Kazeina
o Albuminy
Pyły nierozpuszczalnych ciał stałych
· Zmikronizowane substancje stałe
o Bentonit
o Krzemionka
o Tlenek glinu
o Węglan magnezu
· Cząstki emulgatora absorbują się na powierzchni fazy rozproszonej utrudniając łączenie się kropel fazy rozproszonej
· Decydującą rolę przy powstawaniu danego typu emulsji odgrywają warunki zwilżania powierzchni cząstek pyłu przez obie fazy
Emulgatory rzekome
· Ich mechanizm opiera się na zwiększeniu lepkości fazy zewnętrznej a nie tworzeniu miceli
· Pęczniejące w wodzie substancje pochodzenia roślinnego
o Guma arabska
o Tragakanta
o Agar
o Pektyna
· Półsyntetyczne
o MC - metyloceluloza
o HEC - hydroksyetyloceluloza
· Mineralne
o bentonit
anitka3006